Excipientes

Excipientes

Aqui está a expertise do especialista em manipulação de fórmulas. Os excipientes também chamados de veículos na cosmetologia são substâncias ou compostos inertes (sem atividade farmacológica), utilizados para definir uma forma farmacêutica. A qualidade das formulações não depende somente dos ingredientes ativos e dos processos de preparação, mas também dos excipientes.

Os excipientes desempenham uma variedade de funções nas formulações, como por exemplo:

1- Conferir peso, volume e consistência ao fármaco;

2- Melhorar as propriedades organolépticas (odor, sabor e cor);

3- Aumentar ou preservar a estabilidade dos ingredientes ativos (estabilidade física, química, microbiológica e toxicológica);

4- Proporcionar precisão e acurácia da dose;

5- Reduzir ou prevenir ocorrência de efeitos adversos;

6- Modular a solubilidade e a biodisponibilidade dos ingredientes ativos através da sua influência na desagregação, dissolução e absorção;

7- Manter o pH e/ou osmolaridade de formulações líquidas;

8- Promover a liberação controlada do fármaco;

9- Facilitar a adesão ao tratamento pelo paciente;

10- Conferir processabilidade durante a preparação ou fabricação.

Existem mais de 12 mil ingredientes disponíveis para a manipulação de formulações magistrais, dependendo da concentração, desempenham uma ou mais funções nas fórmulas. O primeiro contato com o nome dos excipientes parece causar estranheza em um primeiro momento, ficando as nomenclaturas mais suáveis quando passamos estudar diariamente sobre o assunto. Isto quer dizer que precisa de horas de dedicação para se tornar perito na área. Inicialmente, o futuro formulador pode estudar sobre os excipientes em livros, artigos científicos, seguindo a análise de fórmulas básicas ou complexas disponibilizadas em rótulos de medicamentos ou cosméticos, laudos analíticos de fornecedores e atualizando os conhecimentos acompanhando as redes sociais dos fornecedores (sites, YouTube, Instagram.....) e também participando de congressos. Em um momento o aprendizado acontece! Tenha certeza disso!

Tem-se disponíveis como excipientes para as formulações:

1- Água, álcoois

2- Ésteres, éteres, ácidos carboxílicos;

3- Glicerídeos e ceras;

4- Carboidratos (mono, di- e polissacarídeos);

5- Hidrocarbonetos e derivados halogenados;

6- Polímeros (naturais e sintéticos);

7- Minerais;

8- Proteínas;

9- Conservantes, tamponantes, corretores de pH, corantes e edulcorantes;

10- Surfactante

11- Umectante,

12- Emoliente, etc

O desafio do formulador é escolher os excipientes para uma determinada forma farmacêutica. A escolha dos excipientes tem um objetivo principal: proporcionar biodisponibilidade desejável do p.a. Biodisponibilidade é a velocidade e a extensão na qual o fármaco ou o seu grupamento terapêutico é absorvido a partir da forma farmacêutica, ficando disponível no seu sítio de ação. Para tanto, são analisados alguns parâmetros como fisiopatologia do paciente, via de administração, propriedades físico-químicas do fármaco e excipientes, além das interações fármaco-excipiente e excipiente-excipiente (ex.: adsorção, interações iônicas, ligações de hidrogênio, absorção de umidade) para somente assim, ser possível selecionar os excipientes.

É preciso construir o hábito da aprendizagem dos excipientes. Sugiro o seguinte roteiro:

1- Escreva um fato marcante de formulação que chamou atenção;

2- Selecione o princípio ativo e a forma farmacêutica correspondente à via de administração;

3- Selecione os excipientes. Como??????

a) Analise rótulo de produtos;

b) Organize os excipientes em uma tabela. Pode incluir na tabela as seguintes informações: Nome da matéria-prima, funções e concentração usual.

Ainda na aprendizagem referente aos excipientes que você escolheu estudar sugiro pesquisar sobre as propriedades físico-químicas, solubilidade, embalagem de armazenamento, incompatibilidade e toxicidade. Esta pesquisa pode ser realizada utilizando livros, bases de pesquisas (CAFe Periódicos, p.ex.) e fornecedores. Para quem está iniciando, é importante definir cada função do excipiente. Os excipientes inovadores podem ser pesquisados no site do INPI e/ou consultar as redes sociais das empresas fornecedoras de matéria-prima. O blog https://farmaeducasaude.blogspot.com/ sugere referências de representantes ícones neste setor.

Espero que seus estudos sejam proveitosos!

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Livros

Bibliografia básica:

Rowe, R. C; Sheskey, P.J.; Quinn, M.E. Handbook of Pharmaceutical Excipients. 6 ed. London: Pharmaceutical Press, 2009. 888p

Ferreira, Anderson de Oliveira. Guia prático da farmácia magistral - V. 01 E 02. / Anderson de Oliveira Ferreira; Marcos Brandão. - 4. ed. - São Paulo: Pharmabooks, 2011. 673p.

Batistuzzo, José Antonio de Oliveira; Itaya, Masayuki; Eto, Yukiko. Formulações Magistrais em Dermatologia 5ª edição 2018. Editora: Atheneu. 306p.

Ansel, Howard C. Farmacotecnica: formas farmaceutica e sistemas de liberacao de farmacos. / Howard C. Ansel; Nicholas G. Popovich; Loyd V. Allen Jr. - 1. ed. - Sao Paulo: Premier A Ciencia em Livros, 2000. 568p.

Fitoterapia contemporânea: tradicão e ciência na prática clínica. / Glaucia de Azevedo Saad et al. - 1.ed. - Rio de Janeiro: Elsevier, 2009. 402p.

Thompson, Judith E. A prática farmacêutica na manipulação de medicamentos. / Judith E. Thompson; Lawrence W. Davidow. - 3. ed. - Porto Alegre: Artmed, 2013. 752p.

Conrado, Maria Filomena Lupato. Gestão Farmacotécnica Magistral - v. 02. / Maria Filomena Lupato Conrado; Paulo César Conrado Cordeiro; Pedro Paulo Miron Cordeiro. - 1. ed. - Balneário Camboriú: Basse, 2007. 473p.

Gennaro, Alfonso R. Remington: a ciência e a prática da farmácia. / Alfonso R. Gennaro. - 20. ed. - Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2004. 2208p.

Bibliografia complementar:

ANSEL,H. C.; STOKLOSA, M. J. Cálculos farmacêuticos. 12 ed. Porto Alegre: Artmed, 2008.

ANFARMAG, ASSOCIAÇÃO NACIONAL DE FARMACÊUTICOS MAGISTRAIS. Manual de Equivalência. 4ª ed.São Paulo: Anfarmag, 2014

Sites e Vídeos

Sites

https://www.gov.br/inpi/pt-br

https://www.valdequimica.com.br/

http://www.oxiteno.com.br/

https://www.sarfam.com.br/

https://cosmetics.specialchem.com/

Vídeo