Ativos farmacotécnicos
Ativos
farmacotécnicos
O
insumo farmacêutico ativo (IFA) é uma substância química ativa (fármaco, droga ou
matéria-prima) que tenha propriedades farmacológicas com finalidade
medicamentosa. Trata-se do princípio ativo do medicamento, ou seja, a
substância responsável pelo seu efeito terapêutico. Este princípio ativo é
incorporado em uma forma farmacêutica para obter o efeito terapêutico desejado de
acordo com a via de administração mais adequada, sendo analisado critérios fisiopatológicos
da via de administração, propriedades físico-químicas e de interação das matérias-primas.
Após
analisar a via de administração (intravenosa, oral, sublingual, nasal, retal, vaginal,
pulmonar, cutânea, etc), o formulador irá caracterizar o princípio ativo. Uma
fundamentação teórica é primeiramente realizada, utilizando como recurso
livros, artigos científicos, farmacopeias, laudo analítico do fornecedor, bulas
de medicamentos (caso o princípio ativo não seja inovador), etc. Em um segundo
momento, as características físico-químicas dos princípios ativos podem ser
analisadas em laboratório e novas particularidades dos ativos podem ser
descobertas e utilizadas como informações valiosas para o desenvolvimento da
formulação.
O
que pesquisar sobre um princípio ativo?
1- Estrutura
molecular: peso molecular, função química, ligações intermoleculares, ligações
iônicas, grau de pureza;
2- Concentração
usual na formulação;
3- Características
físicas
4- Solubilidade
5- Estabilidade:
fatores extrínsecos e intrínsecos
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FATORES EXTRÍNSECOS |
FATORES INTRÍNSECOS |
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Tempo |
Incompatibilidade físico-química |
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Temperatura |
pH |
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Luz e oxigênio |
Reações de óxido-redução |
|
Umidade |
Reações de hidrólise |
|
Material de acondicionamento |
Interação entre
ingredientes da formulação |
|
Microrganismos |
Interação entre ingredientes da formulação
e material de acondicionamento |
|
Vibração |
|
Exemplo:
Formulação: Vaselina salicilada
Estado fisiopatológico: rachadura
dos pés (epiderme espessa e geralmente com fissuras profundas).
Indicação: hidratante e
queratolítico
Princípio ativo: Ácido salicílico
Forma farmacêutica: pomada
1- Estrutura
molecular: peso molecular, função química, ligações intermoleculares, ligações
iônicas, grau de pureza;
Fórmula molecular: C7H6O3
Massa molar: 138.123
g/mol
Nome IUPAC:
Ácido 2-hidroxibenzoico
Função química:
ácido
Ligações:
ligações de hidrogênio, estrutura molecular com ressonância magnética.
2- Concentração
usual na formulação: propriedades queratolíticas 20%, em concentrações mais
baixas podem ser utilizados como peeling e hidratantes. A função deste
princípio ativo é dependente da concentração.
3- Características
físicas: apresenta-se como um pó cristalino formado por agulhas prismáticas
monoclínicas.
4- Solubilidade:
É pouco solúvel em água (solúvel em 500 partes de água); solúvel em 3 partes de
álcool; 3 partes de acetona e 3 partes de éter; em 80 partes de óleo de oliva e
de amêndoa, 10 partes de óleo de rícino, 60 partes de glicerina. É insolúvel
também em bases graxas fundidas e vaselina. A insolubilidade em vaselina é
considerada um ponto crítico na manipulação da pomada vaselina salicilada, pois
a base é incompatível com o princípio ativo, devendo encontrar um solvente para
o ácido salicílico. Para a incorporação do p.a. em pomadas e cremes é
recomendável triturar seus cristais, reduzindo-os a um pó fino e em seguida
levigar com quantidade suficiente de vaselina líquida (óleo mineral), óleo de
rícino, polissorbato 80 e/ou propilenoglicol. Para a incorporação em gel, solubiliza
o p.a. em álcool e prepara-se um gel hidroalcóolico não iônico ( gel de hidroxietilcelulose,
por exemplo).
5- Estabilidade:
fatores extrínsecos e intrínsecos
O ácido
salicílico é incompatível também com iodo, sais de ferro, acetato de chumbo e
álcalis. Esta informação sugere ao formulador incorporar um agente quelante à
formulação e manter o pH ácido. É incompatível com bases iônicas, ocorrendo a
quebra da formulação. Para evitar a instabilidade, recomenda-se a incorporação
do p.a. em bases não iônicas, exemplo lanette.
O ácido
salicílico é fotossensível e quando exposto à luz, sofrem uma alteração gradual
da coloração. O ácido salicílico e suas preparações devem ser acondicionadas em
embalagens hermeticamente fechadas e protegidas da luz.
Somente
com as informações de uma fundamentação teórica do princípio ativo é possível planejar
o desenvolvimento de uma forma farmacêutica, definindo os excipientes
compatíveis de uma formulação.
Caso você tenha interesse em
aprofundar os conhecimentos sobre ativos farmacêuticos, sugiro exercitar a
pesquisa com as formulações existentes no mercado. A aprendizagem pode ser por
livros, artigos científicos, etc. Então, você pode escolher os princípios ativos das formas
farmacêuticas: suspensão, emulsão (cremes ou loções), gel, pomada, pasta e
supositório e seguir a pesquisa de acordo com as orientações indicadas acima.
Acredito
que o aprendizado será fantástico!!!!
Bons
estudos!!!
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O conteúdo desta postagem encontra-se:
https://farmaeducasaude.blogspot.com/
Livros
Bibliografia
básica:
Ferreira,
Anderson de Oliveira. Guia prático da farmácia magistral - V. 01 E 02. /
Anderson de Oliveira Ferreira; Marcos Brandão. - 4. ed. - São Paulo:
Pharmabooks, 2011. 673p.
Batistuzzo,
José Antonio de Oliveira; Itaya, Masayuki; Eto, Yukiko. Formulações Magistrais
em Dermatologia 5ª edição 2018. Editora: Atheneu. 306p.
Ansel, Howard
C. Farmacotecnica: formas farmaceutica e sistemas de liberacao de farmacos. /
Howard C. Ansel; Nicholas G. Popovich; Loyd V. Allen Jr. - 1. ed. - Sao Paulo:
Premier A Ciencia em Livros, 2000. 568p.
Fitoterapia
contemporânea: tradicão e ciência na prática clínica. / Glaucia de Azevedo Saad
et al. - 1.ed. - Rio de Janeiro: Elsevier, 2009. 402p.
Thompson,
Judith E. A prática farmacêutica na manipulação de medicamentos. / Judith E.
Thompson; Lawrence W. Davidow. - 3. ed. - Porto Alegre: Artmed, 2013. 752p.
Conrado, Maria
Filomena Lupato. Gestão Farmacotécnica Magistral - v. 02. / Maria Filomena
Lupato Conrado; Paulo César Conrado Cordeiro; Pedro Paulo Miron Cordeiro. - 1.
ed. - Balneário Camboriú: Basse, 2007. 473p.
Gennaro,
Alfonso R. Remington: a ciência e a prática da farmácia. / Alfonso R. Gennaro.
- 20. ed. - Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2004. 2208p.
Bibliografia
complementar:
ANSEL,H. C.;
STOKLOSA, M. J. Cálculos farmacêuticos. 12 ed. Porto Alegre: Artmed, 2008.
ANFARMAG,
ASSOCIAÇÃO NACIONAL DE FARMACÊUTICOS MAGISTRAIS. Manual de Equivalência. 4ª
ed.São Paulo: Anfarmag, 2014
Sites e
Vídeos
Sites
Vídeo
https://www.youtube.com/watch?v=6dYiQMW2tCE
O que são ingredientes ativos ?
https://www.youtube.com/watch?v=3MgGKOuNmk4
Webinar - Novo Marco regulatório de insumos farmacêuticos ativos
https://www.youtube.com/watch?v=O1evOyhDNb4&list=PLFw3LvDKhElD6brQ-7FyDQZ7WBeJju547&index=2
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